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天然药物研究方法学导论  182M2002H

学期:2016-2017学年秋 | 课程属性:一级学科普及课 | 任课教师:刘宏伟等
课程编号: 182M2002H 课时: 40 学分: 3.0
课程属性: 一级学科普及课 主讲教师:刘宏伟等
英文名称: Natural Products Chemistry

教学目的、要求

天然药物化学主要以源自有机体(包括植物、动物、微生物及昆虫)的代谢产物为研究对象,研究内容主要涉及天然产物的提取、分离、纯化、化学结构的鉴定和活性研究。近年来,天然产物的生物合成方面的研究也逐步成为研究的热点。
通过《天然药物研究方法学导论》课程的学习,使学生了解天然药物化学研究历史、核心问题和研究意义;了解天然药物化学成分提取、分离的基本原理和基本方法,能够利用所学的知识,合理设计有效成分的分离流程;了解常见的波谱学方法在天然产物化学结构鉴定中的综合应用,掌握未知结构确定的一般方法和技能;了解天然药物化学成分中一些常见的次级代谢产物类型的基本结构、理化性质、提取分离和检识等方面的基本知识;了解天然产物的主要生物合成途径,以及天然产物合成生物学研究方法和研究进展。
本课程的开展将着力培养学生从事天然药物研究的方面的能力,为继承我国医药学宝库和推动我国药学事业的发展奠定基础。

预修课程

有机化学、天然产物化学

教 材

天然产物化学(第五版人民卫生出版社)

主要内容

前言(3学时,教师:刘宏伟)
1、天然药物化学研究历史、研究主题、核心问题和研究意义
1.1 天然药物化学研究历史、现状与未来发展
1.2天然药物化学与药物创新
1.3天然药物化学与健康食品研发
1.4天然药物化学与化学生态学
第一部分:天然产物活性物质分离与结构确证(9学时,教师:刘宏伟)
2、天然产物生物活性物质的分离纯化与结构鉴定 (3学时)
2.1常见色谱分离方法的原理、特点(重点)
2.2天然产物活性物质分离纯化范例分析
2.3天然产物结构鉴定方法与思路
3、天然产物生物活性物质结构确证方法(3学时)
3.1核磁共振光谱技术在结构鉴定中的应用(1学时,重点)
3.2 天然有机化合物结构解析范例分析(分组解析1学时;讨论1学时)
       4、仪器分析试验(3学时,上课地点中科院微生物研究所)
             4.1 红外光谱仪、紫外光谱仪、比旋光度仪和圆二色谱光谱仪原理与操作
             4.2  核磁共振光谱仪的原理、样品配制、常见问题分析与操作演示
第二部分:天然产物类型、理化性质、生物活性与结构特点(18学时,教师:马晓丰)
5、天然产物的主要结构类型与结构特点 (1学时)
5.1天然产物的结构分类
5.2 天然产物的主要生物合成途径
6、糖和苷(3学时)
6.1糖和苷的定义和分类
6.2单糖的立体构型
6.3糖的理化性质
6.4苷键裂解的方法
6.5核磁共振波谱在苷类结构鉴定中的应用
       7、多酚 (6学时)
             7.1 多酚类化合物的结构特点
7.1.1 苯丙素
7.1.2 醌
7.1.3 黄酮
7.1.4 其它多酚
7.2 多酚类化合物的化学性质
7.3多酚类化合物的提取分离方法(重点)
7.4紫外光谱在多酚类结构鉴定中的应用
7.5核磁共振波谱在多酚类结构鉴定中的应用(重点)
8、萜类和甾体 (4学时)
8.1 单萜、倍半萜、二萜的结构特点
8.2 三萜类化合物的结构特点(重点)
8.2.1 常见的四环三萜
8.2.2常见的五环三萜
8.3 三萜和甾体皂苷
8.3.1皂苷的理化性质
     8.3.2皂苷的颜色反应
8.4皂苷的分离纯化
8.5皂苷的结构鉴定(重点)
9、生物碱(4学时)
9.1 生物碱的定义和结构特点
9.2 生物碱的理化性质
  9.2.1生物碱的碱性(重点)
9.2.2生物碱的溶解性
   9.2.3生物碱沉淀反应
9.3 生物碱的提取分离方法 
第三部分:天然产物合成生物学研究方法(9学时,教师:尹文兵)
10、基因驱动的天然产物发现
10.1微生物天然产物的基因基础
10.2 天然产物合成基因的生物信息学分析
10.3表观遗传策略到天然产物发现
11、微生物天然产物生物合成
11.1 PKS作用机制及范例
11.2 NRKS作用机制及范例
11.3 其他类型天然产物的生物合成
12、天然产物的合成生物学研究
12.1 合成生物学策略应用于天然药物开发
12.2 合成生物学之底盘生物
考试(2学时)
教学方式:80 % 课堂授课 + 20 % 研讨/实习/论文
考核方式:考勤(10%)+课堂笔记(20%)+ 闭卷考试(70%)

参考文献

1、“天然产物研究方法和技术”再帕尔.阿里不孜主编,-北京:化学工业出版社,2009
2、“微生物基因组学及合成生物学进展” 邓子新、喻子牛主编,-北京:科学出版社,2014,ISBN:7030404580。
3、Synthetic Biology: Tools and Applications [精装]Huimin Zhao 著,AcademicPress,2013,ISBN:9780123944306。

授课时间: 星期一, 第5、6、7节
授课地点: 教2-327
授课周次: 2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18

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